- 坎地沙坦酯原料与制剂关键技术体系构建及产业化-项目简介
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发布日期：2018-01-18 15:12:31 点击量：
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高血压是最常见的心脑血管疾病，是引发脑中风、心肌梗死和肾功能衰竭的高危因素。我国高血压患者有3.3亿，成年人发病率高达33.5%，因而对抗高血压药物的研发和生产提出了重大需求。中国医药工业信息中心对国内样本医院的统计数据显示，2015年沙坦类药物占整个抗高血压药物市场的25.2%。而在沙坦类药物中，坎地沙坦酯具有降压平稳、耐受性好、半衰期长及保护靶器官等优点，但进口药长期垄断市场，价格昂贵。
要实现该产品的国产化，需突破三大关键技术：
（1）突破制约坎地沙坦酯安全、绿色产业化技术瓶颈；
（2）创新坎地沙坦酯晶型I（原研晶型）结晶工艺技术，突破原研专利封锁；
（3）解决制剂工艺过程及储存中活性成分降解的难题。
该项目在国家及省部级项目的支持下，通过产学研合作方式攻克三大产业化核心技术难题，实现了坎地沙坦酯原料与制剂的产业化，创新成果如下：
（1）构建了坎地沙坦酯安全、绿色合成技术体系，实现了高品质、低成本规模化生产。产品纯度达到99.9%以上，单杂小于0.10%。
（2）发明了坎地沙坦酯晶型I的醇/水结晶体系，突破了国外专利的封锁，纯度由99.4%提高到99.9%；开发了坎地沙坦酯晶型I均相成核结晶工艺，得到了粒径小于20μm的产品，避免了粉碎所带来的稳定性下降的问题；实现了晶型I产品的规模化生产，保证了不同生产批次产品质量的稳定性。
（3）发明了可压性优良的坎地沙坦酯制剂组合物，解决了压片工艺过程破坏原料药晶型的难题；开发了主药外加不参与湿法制粒的新工艺，避免了制粒工艺过程中原料药的降解和晶型破坏。提高了制剂的含量均匀度和稳定性，杂质含量（36个月）由原研的1.69%降至0.95%。
围绕该项目关键技术创新，申请发明专利16项，授权10项，获新药证书2项，起草国家药品标准2项。该项目整体技术达到国际先进水平，获2013年山东省科技进步一等奖。坎地沙坦酯片获“国家重点新产品”称号，已在全国1520家二甲以上医院得到应用。近三年累计销售额14.33亿元，利税4.43亿元。在国内生产企业中，市场占有率第一。
该项目的技术创新突破原研公司专利壁垒，开辟了一种通过诉讼手段打破国外专利垄断的途径，为国内企业生产坎地沙坦酯扫清障碍，同时促使原研坎地沙坦酯片在国内市场降低价格，累计为患者节约用药成本近百亿元，社会效益和间接经济效益十分显著。
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